*仅供医学专业人士阅读参考沪深投
随着第21个“世界日”的到来，让我们再次聚焦高血压的管理，探讨β受体阻滞剂在高血压治疗中的作用和地位。
高血压是全球范围内发病率居高不下的慢性疾病，严重威胁人类健康。为此，世界高血压联盟决定从2005年起将每年5月17日定为“世界高血压日”，旨在引起人们对高血压防治的重视。今年是第21个“世界高血压日”，主题为“精准测量、有效控制，健康长寿”。在我国，高血压人群庞大，据《2023年中国心血管病健康与疾病报告》统计，我国高血压患病人数已达2.45亿[1]。更为忧虑的是，高血压已不再是老年人的专属，其发病年龄正逐渐年轻化。然而，高血压在疾病初期往往症状隐匿，难以察觉，因而被冠以“无声的杀手”这一骇人称号。
如何“有效控制”血压是高血压治疗的核心议题。血压长期控制不佳可引发心肌梗死、脑卒中、慢性肾脏病等多种严重健康问题。据调查，我国18岁以上人群高血压的控制率仅为16.8%[2]。这意味着，绝大多数高血压患者的血压并未得到有效管控。在此背景下，优化治疗策略和合理选用降压药物对改善患者预后至关重要。在众多降压药物中，β受体阻滞剂凭借其独特的作用机制和广泛的临床应用，已成为高血压治疗领域中的经典药物之一。
β受体阻滞剂阻断交感神经激活，实现降压等多重获益
交感神经系统与高血压的发生发展有着密切的联系，交感神经兴奋可以引起心率增快、心输出量增加、水钠潴留、外周血管阻力增加，进而导致高血压、冠心病、心律失常、心力衰竭甚至猝死[3]。β受体阻滞剂可通过抑制过度激活的交感神经活性、抑制心肌收缩力及减慢心率发挥降压作用。由于在高血压的进展过程中都伴随着交感神经系统的过度激活[4]，β受体阻滞剂凭借其独特的作用机制，自从半个多世纪前首次应用于临床治疗以来，一直是高血压等心血管疾病治疗的中坚力量。
β受体阻滞剂的研发历程凝聚了科学家们的智慧与汗水。早在1900至1948年间，生理学和药理学领域的先驱们就开始探索儿茶酚胺的生理作用机制。1948年，药理学家Ahlquist首次发现了肾上腺素受体的α和β两种亚型，为β受体阻滞剂的发现奠定了理论基础。随后，药物研发取得了突破性进展。1960至1963年间，苏格兰药理学家James Black带领团队成功研发出具有临床价值的β受体阻滞剂——丙萘洛尔，这标志着β受体阻滞剂在临床应用的正式起步。随着研究的深入，β受体阻滞剂家族不断更迭与升级，从第一代的普萘洛尔的崭露头角，到第二代的阿替洛尔的闪亮登场、美托洛尔的研发成功以及缓释片的临床广泛应用，再到第三代的卡维地洛和第四代的贝凡洛尔的相继问世。每一次迭代都见证了β受体阻滞剂在疗效、安全性上的提升，为高血压、冠心病、慢性心衰、心律失常等多种心血管疾病的治疗提供了更加精准、有效的治疗选择。
在高血压治疗中，β受体阻滞剂不仅有助于控制血压水平，还能降低高血压患者心血管事件的风险，改善预后。2020年发表的一项荟萃分析显示[5]，与对照组相比，β受体阻滞剂可降低高血压患者卒中风险23%（HR 0.77；95%CI：0.61~0.97）、冠心病风险12%（HR 0.88；95%CI：0.77~1.01）、心衰风险43%（HR 0.57；95%CI：0.35~0.91）和主要不良心血管事件（卒中、心衰和冠心病） 风险22%（HR 0.78；95%CI：0.64~0.96，图1c）。
图1：β受体阻滞剂降低高血压患者心血管风险[5]
国内外高血压权威指南盘点：β受体阻滞剂的降压地位不改
尽管β受体阻滞剂在高血压治疗中的一线地位曾一度受到质疑，但近年来，多项大型临床试验和荟萃分析进一步证实了β受体阻滞剂不仅能够有效降低血压，还能显著降低高血压患者的心血管事件和死亡率[5，6]。特别是对于那些合并冠心病、心衰、快速性心律失常的高血压患者，β受体阻滞剂更是展现出了显著的治疗优势。基于坚实的理论与临床实践沪深投，国内外更多学术观点建议仍然应将β受体阻滞剂作为降压治疗的一线药物，这也得到了众多高血压指南的支持和推荐[2，7，8]。
在《中国高血压防治指南(2024年修订版)》[2]中推荐包括β受体阻滞剂在内的六类降压药物和单片复方制剂（SPC）均可作为初始和维持治疗的常用药物。指南指出β受体阻滞剂尤其适用于合并冠心病、既往心肌梗死病史、慢性心衰、主动脉夹层、伴快速性心律失常、交感神经活性增加（如静息心率>80次/min）以及高动力状态患者。同时β受体阻滞剂也是慢性肾脏病（CKD）和围手术期的主要降压药（表1）。
心率是反映心脏负担的重要指标，指南的更新亮点之一是将心率增快（静息心率>80次/min）增列为影响高血压患者心血管预后的重要因素。建议所有高血压患者在测量血压的同时应测量静息心率（I，C）。通常情况下，人类心脏在其一生中大约跳动25亿至30亿次。因此，有人戏谑地提出“谁先跳完谁先走”的说法，用以形象地表达在一定条件下，心跳较慢可能意味着更长的寿命。尽管心脏跳动次数是否真的存在一个上限尚无定论，但确实有研究指出，静息心率与寿命之间可能存在负相关关系[9]。
在药物选择上，对于高血压伴心率增快的患者，指南推荐首选β受体阻滞剂（I，C），并建议优先选择心脏高选择性长效β1受体阻滞剂，如美托洛尔缓释片或比索洛尔。这是基于高选择性β1受体阻滞剂对糖脂代谢、支气管平滑肌收缩影响小[10，11]；而缓释剂型能实现24小时药物的平稳释放，避免了血药浓度的剧烈波动，能更有效地控制血压和心率，同时不良反应较少[12-15]。
表1：《中国高血压防治指南(2024年修订版)》中关于β受体阻滞剂的部分推荐[2]
总结
β受体阻滞剂在高血压治疗领域中的地位和作用不容忽视。尽管曾面临一些挑战和质疑，但多年的临床实践和研究数据已经充分证明了其在高血压治疗中的有效性和安全性。缓释剂型的出现为β受体阻滞剂在降压、控制心率的临床应用上提供了新的选择。在未来的高血压治疗中，β受体阻滞剂将继续发挥其独特的作用，为患者的健康保驾护航。
参考文献：
[1]国家心血管病中心,中国心血管健康与疾病报告编写组,胡盛寿. 中国心血管健康与疾病报告2023概要[J]. 中国循环杂志,2024,39(7):625-660.
[2]中国高血压防治指南修订委员会,高血压联盟(中国),中国医疗保健国际交流促进会高血压分会,等. 中国高血压防治指南(2024年修订版)[J]. 中华高血压杂志, 2024, 32(7): 603-700.
[3]Guyenet PG, Stornetta RL沪深投, Souza GMPR, et al. Neuronal Networks in Hypertension: Recent Advances. Hypertension. 2020 Aug;76(2):300-311.
[4]Mancia G, Kjeldsen SE, Kreutz R, et al. Individualized Beta-Blocker Treatment for High Blood Pressure Dictated by Medical Comorbidities: Indications Beyond the 2018 European Society of Cardiology/European Society of Hypertension Guidelines. Hypertension. 2022 Jun;79(6):1153-1166.
[5]Thomopoulos C, Bazoukis G, Tsioufis C, et al. Beta-blockers in hypertension: overview and meta-analysis of randomized outcome trials. J Hypertens. 2020 Sep;38(9):1669-1681.
[6]Thomopoulos C, Parati G, Zanchetti A. Effects of blood pressure lowering on outcome incidence in hypertension: 4. Effects of various classes of antihypertensive drugs--overview and meta-analyses. J Hypertens. 2015 Feb;33(2):195-211.
[7]Mancia G, Kreutz R, Brunström M, et al. 2023 ESH Guidelines for the management of arterial hypertension The Task Force for the management of arterial hypertension of the European Society of Hypertension: Endorsed by the International Society of Hypertension (ISH) and the European Renal Association (ERA). J Hypertens. 2023 Dec 1;41(12):1874-2071.
[8]McEvoy JW, McCarthy CP, Bruno RM, et al; ESC Scientific Document Group. 2024 ESC Guidelines for the management of elevated blood pressure and hypertension. Eur Heart J. 2024 Oct 7;45(38):3912-4018.
[9]Ó Hartaigh B, Gill TM, Shah I, et al . Association between resting heart rate across the life course and all-cause mortality: longitudinal findings from the Medical Research Council (MRC) National Survey of Health and Development (NSHD). J Epidemiol Community Health. 2014 Sep;68(9):883-9.
[10]Leopold G, Ungethüm W, Pabst J, et al. Pharmacodynamic profile of bisoprolol, a new beta 1-selective adrenoceptor antagonist. Br J Clin Pharmacol. 1986 Sep;22(3):293-300.
[11]Dorow P, Bethge H, Tönnesmann U. Effects of single oral doses of bisoprolol and atenolol on airway function in nonasthmatic chronic obstructive lung disease and angina pectoris. Eur J Clin Pharmacol. 1986;31(2):143-7.
[12]Oosterhuis B, Jonkman J, Zuiderwijk P, et al. A pharmacokinetic and pharmacodynamic comparison of metoprolol CR/ZOK with a conventional slow release preparation. J Clin Pharmacol. 1990 Feb;30(S2):S33-8.
[13]Sandberg A, Abrahamsson B, Regårdh CG, et al. Pharmacokinetic and biopharmaceutic aspects of once daily treatment with metoprolol CR/ZOK: a review article. J Clin Pharmacol. 1990 Feb;30(S2):S2-16.
[14]李文思,程能能. 琥珀酸美托洛尔缓释制剂与临床应用[J]. 中国临床药学杂志,2019,28(6):469-473.
[15]应用β肾上腺素能受体阻滞剂规范治疗冠心病的中国专家共识[J].中国循环杂志,2020,35(02):108-123.
本材料由阿斯利康提供，仅供医疗卫生专业人士进行医学科学交流，不用于推广目的。
审批编码：CN-159432 过期日期：2025-08-14
更多心血管精彩内容
快来“医生站网页版”瞧一瞧
精彩资讯等你来
*仅供医学界平台推送，仅供医疗卫生专业人士参考，不得转发或分享非医疗卫生专业人士。
宝尚配资提示：文章来自网络，不代表本站观点。
